Farmaci Calcio-Antagonisti Per La Cura Di Cardiopatie ed Ipertensione

I muscoli che contraggono il cuore e quelli che dilatano i vasi sanguigni regolano la loro azione attraverso il flusso di calcio che entra ed esce dalla cellula. I canali del calcio di tipo L, e la loro effettiva funzionalità, sono quindi fondamentali per una buna salute del cuore ed una pressione sanguigna nella norma.

Qualora ci fossero delle anomalie a carico di questi canali, invece, il soggetto andrebbe in contro a cardiopatie e ipertensione.

In questo articolo parleremo in breve di quei farmaci che regolano il flusso degli ioni calcio attraverso i canali L. farmaci che sono usati come antipertensivi, antiaritmici e antianginosi. Volgarmente sono conosciuti con il termine di farmaci calcio-antagonisti o anche bloccanti dei canali del calcio.

Attualmente possiamo dividerli in tre categorie:

le fenilalchilamine → derivanti del verapamil;
le benzodiazepine → derivanti del diltiazem;
le 1,4-diidropiridine → derivati della nifepidina;

Le tre classi di farmaci hanno siti diversi di legame sulle subunità alfa 1 del canale e diversi modi d’azione.
Ciò che hanno in comune è che quando si legano al canale, il farmaco lo blocca e non fa passare più lo ione calcio.

Verapamil e diltiazem colpiscono un sito d’azione che è interno al canale e che quindi è più facilmente raggiungibile quando esso è aperto. Per tale motivo questi due farmaci vengono utilizzati prevalentemente per curare patologie miocardiche come le aritmie e scompensi cardiaci dove il canale L rimane aperto a lungo, causa dei lunghi potenziali d’azione.

Diversa è la situazione dei farmaci 1,4-diidropiridine che agiscono come miorilassanti della muscolatura liscia radiale del vaso (riducono la contrazione delle cellule muscolari radiali aumentandone la lunghezza) e sono usati come antipertensivi, poiché la pressione arteriosa è fortemente collegata allo stato di contrazione del vaso e quindi al suo diametro. Ad un diametro maggiore corrisponde una pressione arteriosa più bassa.

Autore | Viola Dante

© RIPRODUZIONE RISERVATA